中华医学会心血管病学分会与中国老年学学会心脑血管病专业委员会日前在京发布了《选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识（2013版）》（以下简称《共识》）。专家表示，他汀类药物是一类非常有效的调脂药，在调脂领域一直发挥着重要的作用，地位不可挑战，但仍存在局限性，有些患者不能耐受，因此在临床上需要一个好的“帮手”，而选择性胆固醇吸收抑制剂可以起到这样的作用。  
    
    他汀类药物不能包打天下  
    
    有资料显示，血脂异常与心血管疾病密切相关。过去10余年中，国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预临床试验，这些研究结果有力地证实，降低胆固醇水平可以显著降低心血管病患者及其高危人群的心血管事件发生率。因而胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。1994年公布的第一项他汀类药物调脂临床试验（4S研究）有力论证了辛伐他汀对于冠心病二级预防的重要意义，初步奠定了他汀类药物在心血管防治中的基石地位。随后的10余年间，他汀类药物的地位不断得到巩固，它能明显降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，且显著降低冠心病发病率、心血管病死亡率和全因死亡率。    
    
    中国老年学学会心脑血管病专业委员会主任委员胡大一教授说，在临床实践中，许多患者接受他汀类药物治疗后胆固醇水平仍不能达到目标值，以前由于没有其他药物可用，只能将他汀类药物剂量加倍，但剂量加倍后效果只增加6%，而不良反应却会成倍增加；还有一些患者不能耐受他汀类药物或不能耐受达标所需的较大剂量治疗，这已成为提高血脂达标率的重要羁绊。此外，为使胆固醇达标，应用大剂量他汀类药物的安全性和医疗成本的提高也正引起越来越多的关注。  
    
    选择性胆固醇吸收抑制剂提供了新手段  
    
    人体血液循环中胆固醇主要来源于两种途径，即体内（肝脏与外周组织）生物合成和肠道胆固醇吸收。正常情况下，两者互相依赖，互相影响，处于代偿平衡状态：当生物合成受到抑制，肠道吸收会增强；反之，当肠道吸收受到抑制，生物合成会增强。他汀类药物可抑制细胞内胆固醇的合成，加速血浆LDL-C分解代谢，降低TC和LDL-C水平；而胆固醇吸收抑制剂可减少肠道内胆固醇吸收，二者在降胆固醇机制方面存在协同作用，因此联合应用可显著增强降胆固醇作用。  
    
    《共识》执笔人之一、河北省人民医院老年病科主任兼老年心脏科主任郭艺芳教授说：“已经有数种选择性胆固醇吸收抑制剂正处于研发阶段，目前临床上应用的只有依折麦布，它可使小肠吸收胆固醇量降低50%以上。研究发现，与安慰剂相比，单独应用依折麦布可使LDL-C降低17%~23%，使TC降低15%以上，其不良反应发生率与安慰剂相似。此外，依折麦布还可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、甘油三酯（TG）以及C反应蛋白产生有益影响。虽然该药降胆固醇作用稍弱于他汀类药物，但具有良好安全性和耐受性，可在临床上推广应用。现有资料显示，依折麦布在降低LDL-C效果仅次于他汀类药物，可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者，特别适合作为不能耐受他汀类药物治疗者的替代。”  
    
    为进一步阐明胆固醇吸收抑制剂单独应用或与他汀类药物联合应用的作用机制与疗效，中华医学会心血管病学分会与中国老年学学会心脑血管病专业委员会再次组织国内专家，修订了2011年《胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识》，旨在为选择性胆固醇吸收抑制剂的合理应用提供更为全面的信息。  
    
    基于现有研究结论，此次《共识》就依折麦布的适应证达成以下共识：①主要用于原发性高胆固醇血症的治疗。作为饮食控制以外辅助治疗，可单独或与他汀类药物联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症。治疗纯合子家族性高胆固醇血症时可联合应用依折麦布与他汀。治疗纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）时可作为饮食控制以外的辅助治疗；②高胆固醇血症患者经常规剂量他汀类药物治疗后胆固醇水平仍不能达标者，可联合应用依折麦布；③不适于或不能耐受他汀类药物治疗的高胆固醇血症患者，可应用依折麦布治疗；④中重度高胆固醇血症患者可起始联合应用依折麦布与常规剂量他汀类药物治疗；⑤与贝特类或烟酸类药物联合用于混合型血脂异常患者；⑥与常规剂量他汀类药物联合用于慢性肾脏疾病患者预防心血管事件；⑦应用由他汀类药物与依折麦布组成的单片复方制剂可简化治疗方案，提高患者长期治疗的依从性，对于有适应证的患者推荐首先选用。  
    
    胡大一强调，依折麦布在临床上更多的是与他汀类药物联用，或者为不能耐受他汀类药物的患者使用。联合使用可以更有效地发挥作用，如10毫克的依折麦布+10毫克的辛伐他汀的效果相当于80毫克的辛伐他汀，但不良反应和单独使用辛伐他汀没有区别。但它在调脂治疗中只是发挥辅助作用，是他汀类药物的“帮手”，而不是主力，调脂治疗的主力还得依靠他汀类药物。 

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